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Resumen en español: Asma y síntomas respiratorios se encuentran con gran prevalencia en los deportistas. Esta alta prevalencia entre los deportistas de elite hace el uso frecuente de sustancias antiasmáticas como por ejemplo los B2-agonistas. Los Beta-2 Agonistas están prohibidos por la AMA y son TODOS los Beta-2 Agonistas, incluidos sus dos isómeros ópticos cuando corresponda. Sin embargo, COMO EXCEPCIÓN, se permitirá utilizar, y solamente por vía respiratoria (inhalación), el Salbutamol (cantidad máxima de 1600 microgramos en 24 horas), y el Salmeterol PERO SOLAMENTE si está justificado médicamente. Cuando el deportista deba utilizar por razones médicas este medicamento, deberá hacer una Declaración de Uso Terapeútico. Por lo tanto, hay que tener siempre en cuenta que estas dos sustancias (salbutamol y salmeterol) solamente están admitidas por inhalación y solamente para prevenir y/o tratar el asma o el asma o el broncoespasmo (cierre de los bronquios) inducido por el ejercicio y solamente se pueden utilizar si se hace una “Declaración de Uso” al organismo antidopaje correspondiente. La mayoría de los estudios se realizan en personas no asmáticas que nunca han tomado B2-agonistas. Objetivo: Por lo tanto, el objetivo de este estudio es estudiar la farmacocinética de la administración inhalada de salbutamol en personas asmáticas que usan B2-agonistas cuando lo necesitan. Métodos: Es un estudio abierto-cruzado. Participaron 10 hombres de una edad comprendida entre 18-45 años, diagnosticados asmáticos leve-moderada y tomaban la medicación cuando la necesitaban. Los participantes se abstenían de tomar la medicación durante 14 días antes de la visita al laboratorio. En la primera visita, los sujetos inhalaban 4 veces de 0.2 mg de salbutamol y en la segunda visita tomaban oralmente 2 veces de 4 mg de salbutamol. Se recogía orina a la s0–4, 4–8, y 8–12 h y muestras de sangre a las 0, 0.5, 1, 2, 3, 4, y 6 h después de la administración de salbutamol. Resultados: La concentración máxima en orina se alcanzaba a las 4 horas después de la administración inhalada o tomada oralmente del salbutamol. Se encontraron diferencias en la concentración mediana en orina (Cmax) de 260.9 y  2422.2 ng/mL, respectivamente (P<0.005). La concentración de orina muestra gran variabilidad individual independientemente de la ruta de administración. Los análisis de sangre muestran que el pico alcanzado después de la inhalación de salbutamol ocurre antes que la administración oral (P<0.005). Se encontraron diferencias en la mediana en la Cmax después de la inhalación y la administración oral: 1.75 y 18.77 ng/mL, respectivamente (P<0.05). Conclusiones: La concentración mediana en orina después de la administración oral de 8 mg de salbultamol fue significativamente mayor que la concentración mediana en orina después de la administración de 0.8 mg de inhalación de salbutamol.

 

Aplicaciones: Los resultados de este estudio muestran que las personas con asma que utilizan salbutamol, la farmacocinética es similar, independiente de la ruta de administración, por ejemplo, tomado oralmente o inhalado. Además, existe una gran variabilidad individual en las concentraciones de orina. La mayoría de los controles de dopaje se realizan después de entrenar o después de una competición. Este estudio se ha realizado en situaciones basales o reposo, sería interesante realizar estudios después de realizar una competición o un entrenamiento para estudiar el efecto del ejercicio físico en el metabolismo del salbutamol.

 

Resumen en inglés: Purpose: Data on blood and urinary concentrations of salbutamol after inhalation and oral administration in healthy subjects are scarce. Accordingly, we examined the pharmacokinetics of inhaled and oral salbutamol in asthmatic subjects. Methods: We enrolled 10 men aged 18–45 yr in an open-label study in which 0.8 mg of inhaled or 8 mg of systemic salbutamol was administered in a crossover design. All subjects had doctor-diagnosed asthma, used B2 agonist when needed, and abstained from any medicine, B2 agonist inclusive, for 14 d before visit. Urine was collected from all subjects (0–4, 4–8, and 8–12 h), and blood samples were taken at 0, 0.5, 1, 2, 3, 4, and 6 h after salbutamol administration. Results: Maximum urine concentration was reached during the first 4 h after administration of both inhaled and oral salbutamol. We found differences in median urinary concentrations (Cmax) of 260.9 and 2422.2 ng/mL, respectively (P<0.005). Urinary concentrations show high individual variability irrespective of the route of administration. Blood analyses showed a systemic exposure of salbutamol after both inhaled and oral salbutamol with peak concentration after inhalation before the oral intake (P<0.05). A difference in median Cmax after inhalation and oral treatment was found: 1.75 and 18.77 ng/mL, respectively (P<0.05). Conclusions: Median urinary concentrations after oral administration of 8 mg of salbutamol were significantly higher than those after inhalation of 0.8 mg of salbutamol.